domingo, 21 de junio de 2009

El litio: Su uso farmacológico

El litio es un elemento químico de símbolo Li y número atómico 3. En la tabla periódica, se encuentra en el grupo 1, entre los elementos alcalinos. En su forma pura, es un metal blando, de color blanco plata, que se oxida rápidamente en aire o agua. Es el elemento sólido más ligero y se emplea especialmente en aleaciones conductoras del calor, en baterías eléctricas y, sus sales, en el tratamiento de ciertos tipos de depresión.

Las sales de litio, en farmacología, se refiere al uso del ion Li+, como medicamento. Se usan un número de sales químicas de litio como estabilizador de estados anímicos alterados, en especial, el trastorno bipolar. También juegan un papel en el tratamiento de la depresión y en particular de la manía, tanto de modo agudo como de largo plazo. Como estabilizador anímico, el litio es probablemente más efectivo previniendo la manía que la depresión y es capaz de reducir el riesgo de suicidio.[1] En la depresión por si sola (el trastorno unipolar), el litio se puede usar para aumentar el efecto de otros antidepresivos. El carbonato de litio (Li2CO3), es el más comunmente prescrito, mientras que el citrato de litio (Li3C6H5O7), el sulfato de litio (Li2SO4), ácido aspártico y el ácido orótico en sales de litio son algunas alternativas.

Una vez es ingerido, el litio se distribuye ampliamente en el sistema nervioso central donde interactúa con varios neurotransmisores y receptores celulares, disminuyendo la liberación de noradrenalina e incrementando la síntesis de serotonina.

Las sales de litio tienen una relación muy angosta entre lo terapéutico y la toxicidad, por lo que deben ser prescritas en centros donde se pueda hacer seguimiento de las concentraciones plasmáticas del medicamento. Las dosis ajustadas deben lograr una concentración sanguínea entre 0,6 y 1,2 mmol de litio por litro de sangre en muestras tomadas 12 horas después de la última dosis. La sobredosis que se obtiene con concentraciones mayores de 1,5 mmol/L de litio pueden ser fatales e incluyen efectos tóxicos tales como ataxia, nistagmo, trastornos renales y convulsiones. Un profesional de la salud capacitado debe ser consultado en estos rangos tóxicos.

La toxicidad del litio se complica con la depleción de sodio, por lo que el uso concomitante de diuréticos que inhiben la recaptación de sodio, como las tiazidas puede ser peligroso y deben ser evitado.

La absorción del sodio es casi completa después de 6-8 h y llega a una concentración máxima entre 30 minutos a 2 horas sin unirse a proteínas. El volumen de distribución es aproximadamente 0,5 L/kg hasta 0,7-0,9 L/kg con cierto secuestro por los huesos del cuerpo. La excreción de litio ocurre enteramente por los riñones.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los efectos buscados mediante el litio serían los característicos de la eutimia, o sea, la estabilidad emocional de los usuarios. No obstante, para conseguir este resultado deseado, es necesario afrontar efectos secundarios indeseables, como pueden ser temblores de las manos y los dedos, aumento de la sed sensación frecuente de tener que orinar, episodios breves de náuseas o diarrea, sensación de debilidad o cansancio y en ocasiones, aumento o pérdida de peso. Efectos secundarios de dosis mayores pueden ser: diarrea o vómito que no cesa, somnolencia, debilidad muscular, temblores, arrastrar las palabras, vista borrosa, torpeza o inestabilidad, sensación de mareo o desvanecimiento, confusión, convulsiones o perder del conocimiento.

Aún dentro del rango terapéutico el 75% a 80% de los pacientes presentan alguna clase de efectos adversos. Numerosos efectos secundarios son dependientes de las dosis, y pueden manejarse con una reducción de la misma o un aumento más gradual. Si no remiten con la modificación de la dosis, algunos autores recomiendan el agregado de Beta Bloqueantes para el temblor; diuréticos para la poliuria (junto con una reducción de la dosis), una única toma nocturna para producir un solo pico y porque tendría un efecto lesivo sobre el riñón a largo plazo menor; preparaciones de liberación prolongada o administración con las comidas para las náuseas.


El Litio puede causar cambios en el EEG asociados con la repolarización (benignos) y, con menor frecuencia, a trastornos de conducción, agravamientos de arritmias o nuevas arritmias. El efecto adverso renal más frecuente es el deterioro de la capacidad de concentración de la orina debida a una disminución de la respuesta a la hormona antidiurética (ADH). Esto se manifiesta en poliuria, nocturia y polidipsia, a tal punto que la terapéutica con litio es la causa más frecuente de diabetes nefrogénica en la actualidad. Ante esta situación se aconseja primero disminuir la dosis de litio hasta alcanzar el mínimo de litemia efectivo, luego administrar una única dosis nocturna, y en tercer lugar, algunos autores recomiendan el uso de diuréticos.


También se han descripto casos de hipotiroidismo y síndrome nefróticos que revierten con la detección precoz y la suspensión definitiva de la droga


Fuente: Wikipedia

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